肝癌是世界范围内的恶性肿瘤，发病率逐年上升，预后极差且尚无有效治疗药物。淫羊藿用药历史悠久，临床可用于肝癌的治疗。现代研究表明，淫羊藿素、淫羊藿苷、宝霍苷Ⅰ和朝霍定C等C-8位异戊烯基取代黄酮醇及其苷类成分，以及淫羊藿多糖（EPS）具有良好的抗肝癌活性，是淫羊藿抗肝癌的主要活性成分。淫羊藿中黄酮类成分可以通过抑制肝癌细胞增殖、促进肝癌细胞凋亡、改善肿瘤免疫抑制微环境、抑制肝癌细胞免疫逃逸、抑制肝癌细胞侵袭和迁移、逆转肝癌细胞耐药性、抑制肝癌起始细胞干性特征、调节免疫系统功能等多种机制发挥抗肝癌作用；EPS则主要通过调节机体免疫而发挥抗肝癌作用。淫羊藿通过多成分、多靶点、多途径共同发挥抗肝癌作用，是极具研究价值的抗肝癌药物，但淫羊藿该方面的综合分析尚有欠缺。基于此，笔者针对淫羊藿抗肝癌的活性成分及作用机制进行了梳理。此外，经过文献梳理发现，目前淫羊藿抗肝癌的研究集中在上述几个成分，不够全面，并且基于血清药物化学、代谢组学、网络药理学等技术从整体层面阐释淫羊藿抗肝癌活性成分及作用机制的研究不足，由此本文对后续研究方向提出了建议，以期为淫羊藿抗肝癌物质基础研究及其临床应用和合理开发提供参考。