他克莫司在溃疡性结肠炎模型大鼠肝微粒体中的代谢研究

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目的考察葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的溃疡性结肠炎(UC)模型大鼠肝微粒体对他克莫司(FK506)的代谢影响以及其代谢酶表达变化。方法给予大鼠5%DSS溶液连续自由饮用7 d,诱导UC模型,制备正常和模型大鼠肝微粒体。用不同浓度的FK506与肝微粒体共孵育,用LC/MS/MS检测孵育体系中FK506的代谢产物13-DMT的生成量,对比FK506在正常和模型大鼠肝微粒体中的代谢差异,同时采用Western blot方法检测肝脏中CYP3A1的表达水平。结果经DSS诱导后,模型组大鼠表现出明显的UC症状。FK5
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