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纳米晶体是以少量表面活性剂或高分子聚合物为稳定剂,将难溶性药物粒子分散于水或油中形成的纳米级(1~1000 nm)分散体系。纳米晶体含药量高,制备工艺简单成熟。目前,已上市的24个纳米晶体制剂主要集中在改善难溶性药物溶解性以及提高生物利用度上。近几年来,关于纳米晶体通过控制粒径或表面修饰实现靶向给药的研究逐渐成为热点。本文主要介绍了用于延长纳米晶体体内循环时间、增加对肿瘤细胞的亲和力、实现对内外刺激的响应的3种靶向策略,并探讨了纳米晶体技术应用于靶向抗肿瘤药物存在的瓶颈,为纳米晶体制剂的开发提供参考。