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GPR119是一种G蛋白偶联受体,主要在胰岛β细胞,胃肠道的L细胞和K细胞中表达。GPR119激动剂通过增加细胞内环磷酸腺苷的水平刺激葡萄糖依赖性的胰岛素和胰高血糖素样肽-1的释放,降低血糖水平和保护胰岛β细胞活力,能够有效地改善患者体内的葡萄糖平衡。因而,GPR119将成为一个理想的靶点用来开发抗2型糖尿病药物,本文就最近几年报道的GPR119激动剂进行综述。