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目的 从中药艾叶中提取抗炎有效成分并探讨其发挥药效的作用机制.方法 按照体重将小鼠随机分为5组:空白组(0.9％NaCl)、对照组(塞来昔布60 mg·kg-1)和高、中、低3个剂量实验组(艾叶水提取物120,90,60 g·kg-1),每组12只;灌胃给药,连续5 d.经二甲苯涂抹所致的小鼠耳廓肿胀实验和0.6％冰醋酸溶液腹腔注射所致的毛细血管通透性增加实验,测定艾叶的体内抗炎药效;设计不同浓度的塞来昔布(0.1,1.0,10.0,100.0,1000.0μg·mL-1)与艾叶水提取物(1 g·mL-1)的体外竞争性结合实验,用高效液相色谱法表征艾叶中结合于环氧化酶-2的单体成分.结果 空白组与高、中、低3个剂量实验组的膨胀度分别为10.64±1.50,4.19±0.79,5.74±2.59和10.14±1.02,高、中2个剂量实验组与空白组比较,差异均有统计学意义(均P<0.01).上述这4组的毛细血管通透性(光密度值)分别为0.47±0.07,0.32±0.13,0.37±0.16和0.42±0.16,高剂量实验组与空白组比较,差异有统计学意义(P<0.05),表明艾叶能抑制炎性血管通透性的增加.随着塞来昔布浓度由10.0,100.0增加至1000.0μg·mL-1,保留时间为21.28 min(峰14)的峰面积由120404,115767降低至75968;保留时间为21.76 min(峰15)的峰面积由217768,203463降低至163413;除这2个差异主峰峰面积出现递减外,其余色谱峰面积均逐渐增加,提示艾叶中的抗炎活性成分与塞来昔布具有共同的结合靶点——环氧化酶-2.结论 艾叶有明显的抗炎和镇痛作用,这与其作用于环氧化酶-2靶点有关.