【摘 要】
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为得到更高效的PPAR(过氧化物酶体增殖激活受体)α/γ受体激动剂,设计合成了新型的四氢异喹啉类化合物,通过1H NMR、HR-MS对化合物结构进行了确证,并测定了化合物的体外PPAR
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,
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为得到更高效的PPAR(过氧化物酶体增殖激活受体)α/γ受体激动剂,设计合成了新型的四氢异喹啉类化合物,通过1H NMR、HR-MS对化合物结构进行了确证,并测定了化合物的体外PPARα/γ受体激动活性。其中化合物8a具有PPARα/γ双受体激动活性,其PPARα/γ受体激动活性与阳性对照品WY14643、罗格列酮相比活性更强。
In order to obtain more efficient PPAR (peroxisome proliferator-activated receptor) α / γ receptor agonists, new tetrahydroisoquinoline compounds were designed and synthesized. Their structures were characterized by 1H NMR and HR-MS Confirmation and determination of in vitro PPARα / γ receptor agonistic activity of the compounds were performed. Among them, compound 8a has PPARα / γ dual receptor agonistic activity, and its PPARα / γ receptor agonistic activity is more active than the positive control WY14643 and rosiglitazone.
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