【摘 要】
：
5-溴异喹啉经硝化、甲基化和还原得到8-氨基-5-溴-2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉(4),再经Sandmeyer靛红合成、Suzuki偶合得关键中间体N,N-二甲基-4-(8-甲基-2,3-二氧-2,3,6,7,8,
【机 构】
：
南京工业大学生物与制药工程学院材料化学工程国家重点实验室,
论文部分内容阅读
5-溴异喹啉经硝化、甲基化和还原得到8-氨基-5-溴-2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉(4),再经Sandmeyer靛红合成、Suzuki偶合得关键中间体N,N-二甲基-4-(8-甲基-2,3-二氧-2,3,6,7,8,9-六氢-1H-吡咯并[3,2-h]异喹啉-5-基)苯磺酰胺(8)。最后与2-氨氧基-1,4-γ-丁内酯盐酸盐缩合并经碱性开环制得竞争性AMPA受体拮抗剂SPD 502,总收率约10%。
5-Bromoisoquinoline was nitrated, methylated and reduced to give 8-amino-5-bromo-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (4) Synthesis, Suzuki coupling key intermediates N, N-dimethyl-4- (8-methyl-2,3-dioxo-2,3,6,7,8,9-hexahydro-1H-pyrrolo [3,2-h] isoquinolin-5-yl) benzenesulfonamide (8). Finally, condensation with 2-aminooxy-1,4-γ-butyrolactone hydrochloride and basic ring-opening resulted in the competitive AMPA receptor antagonist SPD 502 with a total yield of about 10%.
其他文献
首先考察了美国、欧盟、日本农业补贴政策的现状,然后对各国农业补贴政策进行了比较分析,并对各国农业补贴政策的经验进行了总结,在此基础上,提出了针对我国农业补贴政策的启
通过对微球表面进行紫外臭氧的处理,改善了镍层在微球表面的沉积性,经紫外臭氧处理的聚-a-甲基苯乙烯微球通过红外图谱和红外图像表征,用扫描电镜测量处理前后的镀镍微球表面
食品安全不仅关系到人民群众切实的利益,还影响到社会和谐以及经济健康的发展.目前我国食品安全监管体系还不够健全,缺乏有效的保障机制,导致食品安全问题时有发生,给社会带
通过分析目前人耳识别所采用的各种主要方法,将流形学习局部线性嵌入(LLE)算法用于多姿态人耳识别,并针对LLE算法存在的局限提出一种改进LLE算法.改进后的LLE算法依据Hsim距离选择邻域,较好地避免了高维空间中邻域点选取的不稳定性.实验结果表明,利用LLE解决多姿态人耳识别问题是可行的而且具有较明显的优势.用改进LLE算法进行多姿态人耳识别能够获得更高的识别率,验证了算法改进的有效性.
高校安全文化是一种特殊的文化现象,它是在高校安全管理实践活动中形成的一种安全价值观,包括物质、精神、制度、行为等方面的文化总和.要实现高校的安全与稳定,必须积极的全
目的:通过观察大鼠局灶性脑缺血再灌注后脑功能行为及脑组织形态学改变,研究川芎嗪和葛根素配伍对脑缺血再灌注损伤的保护作用机制。方法:采用改良的Pulsinelli四血管法建立
目的 评价基于血流敏感散相为准备脉冲的平衡稳态自由进动序列非增强MR血管成像(FSD-bSSFP NC-MRA,简称FSD-bSSFP),在糖尿病周围血管病变患者足部动脉成像中的临床应用价值.
目的 总结直视下尿道内切开术(direct vision internal urethrotomy,DVIU)治疗尿道狭窄的经验.方法 回顾性分析1990年6月至2010年6月20年间DVIU治疗尿道狭窄或闭锁患者361的
HBV感染是一个严重危害人类健康的全球性公共卫生问题.全球约3.5亿人为慢性HBV感染者,其中15%～25%发展为重型肝炎、肝硬化和肝细胞癌,全球每年约有100万人死于HBV感染相关的肝
转化生长因子-β2(transforming growth factor-β2,TGF-β2)是参与原发性开角型青光眼(primary open-angle glaucoma,POAG)发病机制的一个重要细胞因子,TGF-β2对小梁网的作