【摘 要】
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通过将法尼基硫代水杨酸（FTS）的羧基用各种胺进行胺化设计,合成得到11个法尼基硫代水杨酰胺衍生物（9a~9k）,并对它们进行了体外抗肿瘤活性评价。实验表明其中的8个化合物对5种人肿
【机 构】
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江苏省南通卫生高等职业技术学校药学系,南通大学药学院
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目（No.81302628）,江苏省自然科学基金资助项目（No.BK2011389）,南通市应用研究资助项目（No.BK2012085）
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通过将法尼基硫代水杨酸（FTS）的羧基用各种胺进行胺化设计,合成得到11个法尼基硫代水杨酰胺衍生物（9a~9k）,并对它们进行了体外抗肿瘤活性评价。实验表明其中的8个化合物对5种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物9k的细胞增殖抑制活性最强,对5种肿瘤细胞的IC50范围达6.05~8.16μmol/L,优于阳性对照FTS,与索拉非尼相当。此外,化合物9k可下调细胞内凋亡抑制蛋白Bcl-2的水平并上调促凋亡蛋白Bax和caspase-3,提示该化合物具有显著诱导肿瘤细胞凋亡的作用。
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