异色满酮-4及其衍生物的合成(Ⅳ)——辛可宁酸类似物的合成

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由异色满酮-4(1)与邻氨基苯甲醛或邻氨基胡椒醛进行Friedlender缩合反应得到异色满并喹啉衍生物异色满并[4,3-b]喹啉(2)和9,10-亚甲二氧基异色满并[4,3-b]喹啉(3)。由1与靛红系列物经Pfitzinger反应得到系列辛可宁酸类似物(4a~e)。这些化合物在结构上与抗炎药辛可芬类似,其中酯化产物7-乙氧甲酰基-9-甲基异色满并[4,3-b]喹啉(5)则与抗炎镇痛药新辛可芬相似。对7-羧基异色满并[4,3-b]喹啉(4a~d)进行药理试验发现具有显著的抗炎效果。采用小白鼠-巴豆油涂耳刺激法进行抗炎试验,发现肿胀抑制率均大于 The isochroman quinoline derivatives isochroman [4,3-b] quinoline (2) and isochroman quinoline (2) were obtained by Friedlender condensation of isochromanone-4 (1) 9,10-Methylenedioxyisochroman [4,3-b] quinoline (3). A series of cinchonic acid analogs (4a-e) were obtained by Pfitzinger reaction of 1 with a series of isatin. These compounds are structurally similar to the antiinflammatory drug Sinfen, in which the esterification product 7-ethoxycarbonyl-9-methylisochroman [4,3-b] quinoline (5) New Sinfong similar. Pharmacological tests on 7-carboxyisochroman [4,3-b] quinoline (4a-d) showed significant anti-inflammatory effects. Using mouse - croton oil ear stimulation method for anti-inflammatory test and found that the inhibition rate of swelling were greater than
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