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4-甲基-3-硝基苯甲酸经MeOH／H2SO4酯化得4-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯（2），2与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合后经Fe／HAc还原制得吲哚-6-甲酸甲酯（3），最后3与POCl3／DMF通过Vilsmeier反应合成了3-醛基吲哚-6-甲酸（1）。结果表明最佳反应条件为：吲哚-6-甲酸甲酯与DMF和NaOH的摩尔比为1：8：4，反应总收率达54．2％。产物的结构经IR，^1H NMR和MS得到了确证。