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瑞格列奈为(S)-2-乙氧基-4(2-(3-甲基-1-(2-(1-六氢吡啶)苯基)-丁烷基)-氨基-2-氧乙基)苯甲酸的镜像体,是甲基甲胺苯甲酸家族的一员。它通过与胰岛β细胞膜上分子量为36ku的蛋白质结合,关闭ATP敏感性钾通道而刺激胰岛素释放。瑞格列奈吸收迅速,起效快而持续时间短,主要刺激餐时胰岛素分泌,因此可以餐时服用。其疗效与磺脲类药物相似,但在餐后血糖控制方面优于磺脲类,与二甲双胍相似,