目的:研究补骨脂素(PRN)、佛手内酯(BGN)、佛手酚(BGL)和佛手酚-O-β-D-葡萄糖苷(BGG)等4个线型呋喃香豆素类化合物在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收和转运特性。方法:利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究4个香豆素类化合物从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用HPLC法定量分析、计算转运参数和表观渗透系数,并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔的进行比较。结果:PRN,BGN和BGL在50μmol.L-1浓度双向转运的Papp值在1×10-5cm.s-1数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的一致。BGG在50μmol.L-1浓度双向转运的Papp值在1×10-7cm.s-1数量级,与在Caco-2细胞单层模型上呈难吸收的阳性对照药阿替洛尔的一致。4个香豆素在10~200μmol.L-1浓度范围内的转运效率与浓度呈正相关。结论:4个线型呋喃香豆素可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,PRN,BGN和BGL属于良好吸收的化合物;BGG属于难吸收的化合物。