新藤黄酸在家兔体内的药代动力学研究

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目的建立家兔血浆中新藤黄酸的HPLC测定法,并研究其药代动力学。方法家兔静脉注射新藤黄酸后于不同时间点取血,经HCl酸化,乙酸乙酯提取处理,采用Phenomenex Luna C18色谱柱,以乙腈-0.1 mol.L-1醋酸铵-醋酸(80∶20∶0.1)为流动相;柱温:30℃,流速:1.0 mL.min-1,检测波长:355 nm;测定血浆中的新藤黄酸的浓度,并用非房室模型估算药代动力学参数。结果新藤黄酸在0.518~266 mg.L-1线性关系良好(r=0.9995),回收率大于90%,日内、日间精密度(RSD)均小于15%,其消除半衰期(t1/2)为23.38 min,分布容积(V)为0.13 L.kg-1,药-时曲线下面积(AUC0-∞)为1107.00 mg.min.L-1。结论该法可用于新藤黄酸的药代动力学研究,新藤黄酸在家兔体内消除迅速,滞留时间短。 OBJECTIVE To establish an HPLC method for the determination of neo gambogic acid in rabbit plasma and study its pharmacokinetics. Methods Rabbits were injected with neo gambogic acid at different time points and then were acidified with hydrochloric acid and extracted with ethyl acetate. Phenomenex Luna C18 column was used with acetonitrile-0.1 mol·L-1 ammonium acetate-acetic acid (80:20 : 0.1) as the mobile phase. The column temperature was 30 ℃, the flow rate was 1.0 mL · min-1, the detection wavelength was 355 nm. The concentration of neo gambogic acid in plasma was measured and the pharmacokinetic parameters were estimated by non-compartmental model. Results The linearity of new gambogic acid in 0.518-266 mg · L -1 was good (r = 0.9995) and the recovery was more than 90%. The intra-day and inter-day precision was less than 15% and the elimination half-life was t1 / Was 23.38 min, the volume of distribution (V) was 0.13 L.kg-1, and the area under the drug-time curve (AUC0-∞) was 1107.00 mg.min.L-1. Conclusions This method can be used to study the pharmacokinetics of new gambogic acid. The new gambogic acid is rapidly eliminated in rabbits with short residence time.
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