目的观察博尔宁对S-180肉瘤细胞及其实体瘤的增殖抑制作用,探讨其抗肿瘤效应及与NF-κB的相关性。方法 1体外实验:体外培养S-180肉瘤细胞,分为空白组,博尔宁A组、B组、C组,5-Fu组,联合给药组,分别培养24,48,72 h,MTT法检测细胞体外增殖程度,计算增殖抑制率。2体内实验:将含S-180肉瘤细胞的小鼠乳白色腹水接种于50只雄性裸小鼠右侧腋窝皮下,然后随机将裸小鼠分为5组,空白组给予生理盐水灌胃,5-Fu组给予5-Fu 10μg/m L灌胃,博尔宁A组、B组、C组给予10μg/m L、20μg/m L、40μg/m L博尔宁灌胃。灌胃15 d后取材,计算抑瘤率,RT-PCR法检测瘤组织NF-κp65 RNA的表达情况,考马斯亮兰法检测NF-κB蛋白浓度,凝胶电泳迁移率试验(EMSA)检测NF-κB活性。结果在体外,博尔宁呈浓度依赖性抑制S-180肉瘤细胞增殖,且在处理48 h时作用最佳。在体内,博尔宁各组荷瘤裸鼠的瘤质量呈浓度依赖性下降,差异均有统计学意义(P均<0.05),博尔宁C组与5-Fu组抑瘤率比较差异无统计学意义(P>0.05);各给药组瘤组织NF-κB p65 RNA及蛋白表达水平均明显低于空白组(P均<0.05),并随着博尔宁浓度的增加逐渐降低,各组间比较差异均有统计学意义(P均<0.05)。结论博尔宁可显著抑制S-180肉瘤细胞和实体瘤的增殖,其作用与降低NF-κB的表达、抑制其活性有关。