吲哚美辛控释栓剂家兔体内生物利用度和药动学研究

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应用改良荧光法测定了实验室制备的吲哚美辛两种控释栓剂(A,B)和一种普通栓剂(E)家兔直肠给药后的血药浓度。主药的激发光谱和荧光光谱的高峰分别在296 nm 及372nm。实验数据经计算机处理得出各生物利用度和药动学参数。三种栓剂的 AUC,t_(max)经方差分析无显著差异(p>0.10),但不论A 或 B 与 E 的 C_(max),MRT 均有非常显著的差异(p<0.01)。栓 A 和 B 在家兔体内均达到了一定的控释效果,C_(max)比栓 E 显著减小,而在给药3 h 后的药-时曲线比后者高且平稳。 The plasma concentrations of indometacin controlled-release suppositories (A, B) and conventional suppository (E) rabbits after rectal administration were determined by modified fluorescence method. The main drug’s excitation and fluorescence spectra peaks at 296 nm and 372 nm, respectively. The experimental data obtained by computer processing of each bioavailability and pharmacokinetic parameters. The AUC and t max of the three suppositories had no significant difference by ANOVA (p> 0.10), but MRT had a significant difference (p <0.01) regardless of the C max of A or B and E. The suppository A and B reached a certain controlled release effect in rabbits. C max was significantly lower than that of the embolus E, and the drug-time curve was higher and stable after 3 h administration.
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