新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性

来源 :合成化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：zhangshuyunhuiming

【摘要】

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以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a～4h,5,6a,6b和8a～8k),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征.采

【作者】

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曾晓萍安巧邱净英曹佩雪潘卫东夏文徐必学梁光义胡占兴

【机构】

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贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州贵阳 550014;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州贵阳 550002;徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室,江

【出处】

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合成化学

【发表日期】

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2018年12期

【关键词】

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马蹄金素苯丙氨酸三肽衍生物合成抗乙肝病毒活性

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以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a～4h,5,6a,6b和8a～8k),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征.采用HepG22.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物的抗HBV活性.结果表明:化合物5(IC50=2.98μM)、6b(IC50=0.62μM)和8k(IC50=5.07μM)对HBV DNA复制的抑制活性优于MTS(IC50=11.16μM).

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