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p21活化激酶4(p21-activated kinase4,PAK4)为小G蛋白Rho家族的关键下游效应器,通过多种机制影响肿瘤细胞的侵袭转移、增殖、存活及凋亡,对肿瘤的发生发展起着重要作用。PAK4在多种肿瘤细胞中过度表达,并成为极具研究前景的药物靶点。近年来,已经陆续发现了多种类型的PAK4抑制剂,主要对PAK4的结构特征、在肿瘤的发生发展中PAK4的作用机制以及PAK4抑制剂的研究进展等做总结和阐述。