3-羟基-Δ~(1,3,5(10),9(11))-雌甾四烯-17-酮的制备

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3-羟基-△~(1,3,5(10),9(11))-雌甾四烯-17-酮(简称:△9(11)-E_1)(Ⅰ)为制备高比活性同位素标记雌二醇和雌二醇的重要前体。文献报道的制备途径颇多,但产率低,副产物多,分离纯化困难。1982年李振肃等发表了以19-羟基雄甾-4-烯-3,17-双酮(Ⅴ)为原料,经铬酸氧化得19-羧酸睾丸酮(Ⅵ),精制后再经碘-吡啶反应制得△9(11)-E_1)[5],两步收率分别为80%和 (I): (9) (11) -E_1) (I) For the preparation of high specific activity isotopes Important precursors for labeling estradiol and estradiol. Reported in the literature a lot of ways, but the yield is low, the number of by-products, separation and purification difficulties. In 1982, Li Zhensu et al. Published 19-hydroxy-androst-4-ene-3,17-dione (V) as raw materials, chromogenic acid oxidation of testosterone 19-carboxylic acid Reaction obtained △ 9 (11) -E_1) [5], two-step yield were 80% and
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