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肿瘤的分子靶向治疗（molecular targeted therapy，Mar）指针对肿瘤相关基因及其表达产物或表达过程，通过阻断肿瘤或相关细胞的信号转导改变基因表达，从而抑制甚至杀死肿瘤细胞的药物治疗方法。实质是基于对细胞分子生物学及信号转导机制的理解，在分子水平上对肿瘤细胞进行直接或间接的精确打击，因而具有相当的选择性、特异性。