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5. 3-取代-5-氟-1，2-二氢-3H-吲哚-2-酮类化合物的合成及抗肿瘤活性

3-取代-5-氟-1，2-二氢-3H-吲哚-2-酮类化合物的合成及抗肿瘤活性

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：cg84989679

【摘 要】

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5-溴-1H-吲哚经氰基取代、Vilsmeier—Haack反应、水解、缩合制得3-[（Z）-（5-氟-1，2-二氢-2-氧代-3H-亚吲哚基）甲基]-1H-吲哚-5-甲酸，再和相应的胺类化合物反应制得10个3-取代-5-氟-

【作 者】

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陈重 李钦 樊后兴 

【机 构】

：

河南大学中药研究所,上海阳帆医药科技有限公司

【出 处】

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中国医药工业杂志

【发表日期】

：

2009年10期

【关键词】

：

3-取代-5-氟-1 2-二氢-3H-吲哚-2.酮 血管生成抑制剂 合成 抗肿瘤活性 3-substituted-5-fluoro-1 2-dihydro-3H 

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5-溴-1H-吲哚经氰基取代、Vilsmeier—Haack反应、水解、缩合制得3-[（Z）-（5-氟-1，2-二氢-2-氧代-3H-亚吲哚基）甲基]-1H-吲哚-5-甲酸，再和相应的胺类化合物反应制得10个3-取代-5-氟-1，2-二氢-3H-吲哚-2-酮类化合物。以舒尼替尼为阳性对照，用MTT法测试目标化合物对人乳腺上皮细胞HMEC的体外抑制活性，其中1c、1f、1g和1h在浓度为10μmol／L时，对HMEC的抑制活性优于舒尼替尼。进一步测试1c和1e对SGC7901、A549、HL-60、SK-B

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