【摘 要】
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目的为了工业化大量生产原料药培哚普利,本文对其合成工艺进行研究。方法以(2S,3aS,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯对甲苯磺酸盐与N-〔(S)-1-乙氧羰基丁基〕-(S)-丙氨酸经缩合、催化加氢
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目的为了工业化大量生产原料药培哚普利,本文对其合成工艺进行研究。方法以(2S,3aS,7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯对甲苯磺酸盐与N-〔(S)-1-乙氧羰基丁基〕-(S)-丙氨酸经缩合、催化加氢、成盐后,即得产品培哚普利叔丁胺盐。结果合成周期缩短,总收率提高16%,纯度由94.26%提高到99.51%。结论对工艺条件进行了优化,操作简便,成本低,纯度合格,适合工业化生产。
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