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从β受体阻滞剂（βB）发展的历史来看，βB可以分为3代。第1代：非选择性βB，与β1或β2受体亲和力相同，如心得安、噻马洛尔、纳多洛尔。第2代：选择性β1受体阻滞剂：氨酰心安、倍他洛尔、比索心安、美托洛尔，但大剂量时也能阻断β2受体。第3代：除了β受体阻滞作用外，还有其他心血管作用，如卡维地洛，柳苄心安、奈必洛尔（Nebivolol，Neb）。