【摘 要】
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谷胱苷肽转移酶具有多个亚型，其中，GST-π是最重要的一种，它的酶活性在多种肿瘤患者体内有明显的增高，其水平与肿瘤的耐药性密切相关，两者具有明显的功能关系。探讨GST在肿瘤耐药机制中的作用并以GST-π为靶点寻找特异性的抑制剂，将对提高临床化疗的敏感性、克服肿瘤的耐药性产生重要的意义。我们以GST-π为靶点，建立了一个GST抑制剂的高通量筛选模型，应用此模型对从微生物来源的4800个代谢产物进行了
【机 构】
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华北制药集团新药研究开发中心,石家庄050015;河北医科大学药学院,石家庄050015 河北医科
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谷胱苷肽转移酶具有多个亚型，其中，GST-π是最重要的一种，它的酶活性在多种肿瘤患者体内有明显的增高，其水平与肿瘤的耐药性密切相关，两者具有明显的功能关系。探讨GST在肿瘤耐药机制中的作用并以GST-π为靶点寻找特异性的抑制剂，将对提高临床化疗的敏感性、克服肿瘤的耐药性产生重要的意义。我们以GST-π为靶点，建立了一个GST抑制剂的高通量筛选模型，应用此模型对从微生物来源的4800个代谢产物进行了筛选，从中筛选到了10个阳性样品。
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