【摘 要】
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以L-天冬氨酸作为手性源,采用先选择性酯化后再氨解的方法,制备得到15N标记L-天冬酰胺。对影响反应收率的多种因素如酯化催化剂种类、氨解温度、反应时间和氨用量等进行了考
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以L-天冬氨酸作为手性源,采用先选择性酯化后再氨解的方法,制备得到15N标记L-天冬酰胺。对影响反应收率的多种因素如酯化催化剂种类、氨解温度、反应时间和氨用量等进行了考察。结果表明,在POCl3作为酯化催化剂,n(NH3)/n(L-天冬氨酸-β-甲酯)=7,反应时间60 h和反应温度为50°C条件下可获得良好的L-天冬酰胺收率。产物经旋光仪、HPLC、红外、质谱和元素分析等证实,合成过程未发生消旋化和同位素丰度稀释现象。
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