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褪黑激素(美乐托宁)是一种专司调节生物节律的神经激素,具有调节免疫系统、抑制肿瘤细胞增殖、保护胃肠道、抗脑损伤和痛觉调制等多种生理作用。褪黑激素主要通过介导两个G蛋白偶联受体MT1和MT2而发挥作用。由于其半衰期短、临床应用受限,多种褪黑激素衍生物和类似物被研究,以获得活性高、药代动力学性质良好的药物。本文主要介绍已上市和处于临床试验的褪黑素能类药物的研究概况。