研究α-细辛脑经干粉吸入给药后在大鼠体内的药代动力学特征和绝对生物利用度,并与灌胃给药,静脉注射给药进行比较。建立大鼠血浆中α-细辛脑的HPLC检测方法。考察大鼠分别经干粉吸入(20 mg·kg-1),灌胃(80 mg·kg-1),静脉注射(20 mg·kg-1)给予α-细辛脑后血药浓度变化。采用DAS 2.0软件计算药动学参数,根据各给药途径的AUC(0-t)及给药剂量,计算α-细辛脑经干粉吸入和灌胃后的绝对生物利用度。结果显示α-细辛脑在质量浓度为0.282~14.1 mg·L-1呈良好的线性关系(r=0.999 4);检测下限为0.212 mg·L-1。大鼠经干粉吸入,灌胃和静脉注射给予α-细辛脑后,α-细辛脑在大鼠体内的代谢过程分别符合一室模型,二室模型和三室模型;消除半衰期分别为(95.48±48.28),(66.99±29.76),(64.34±27.59)min。按生物利用度公式计算,α-细辛脑经干粉吸入给药和灌胃给药后绝对生物利用度分别为78.32%,33.60%。研究表明采用干粉吸入方式给药可延长α-细辛脑药物消除半衰期并显著提高绝对生物利用度,为其干粉吸入剂的制备打下了理论基础。