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以α-脒基-α-甲酰氨基乙酰氨盐酸盐、异氰酸甲酯等为原料合成抗肿瘤药替莫唑胺,化学名为3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-1,2,3,5-四嗪-8-酰胺.反应经环合、重氮化、缩合得目标产物.产物经元素分析、IR、1H-NMR、13C-NMR、EI-MS确证,以α-脒基-α-甲酰氨基乙酰氨盐酸盐计,四步合成目标产物(1)的总产率为46.20%.