【目的】评价苦竹叶提取物及其化学成分对细菌和3种肿瘤细胞的离体抑制生长活性,为竹叶化学成分的开发利用奠定基础。【方法】采用95%乙醇提取和柱色谱分离,从苦竹叶中获得提取物流分及单体化合物;以大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及枯草芽孢杆菌为研究对象,采用抑菌圈法评价苦竹叶提取物各流分及单体化合物的离体抑菌活性;采用MTT法和小鼠H22肝癌细胞腹水瘤模型,评价木犀草素-6-C-洋地黄毒糖苷-4’-O-葡萄糖苷的体内外抗肿瘤活性。【结果】苦竹叶乙醇提取物萃取流分中,乙酸乙酯相的离体抑菌作用整体强于石油醚相和正丁醇相,水相抑菌作用不明显。乙酸乙酯相8个流分中Fr.3的离体抑菌作用最强,在25 mg·m L-1浓度下,对枯草芽孢杆菌的离体抑菌作用最强,24 h抑菌圈直径为21.05 mm。25 mg·m L-1浓度下,单体化合物中从组分Fr.4中分得的反式香豆酸对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的离体抑菌作用最强,24 h的抑菌圈直径分别为20.23 mm及18.35 mm。离体试验表明,木犀草素-6-C-洋地黄毒糖苷-4’-O-葡萄糖苷对子宫颈癌He La细胞、肝癌Hep G2细胞及结肠癌HT-29细胞具有明显的抑制增殖作用,IC50值分别为592,2 058,1 712 mg·L-1。5 mg·kg-1和10 mg·kg-1的木犀草素-6-C-洋地黄毒糖苷-4’-O-葡萄糖苷对H22荷瘤鼠肝肿瘤有体内抑制作用,抑制率分别为2.9%和20.0%。【结论】苦竹叶化学成分具有一定的抑菌及抑制肿瘤增殖活性,在植物源农药及药物的开发利用方面具有一定的潜力。本研究为推进苦竹叶化学成分基础研究和促进苦竹叶资源的综合利用提供了依据。