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磷脂酰肌醇3激酶(P13Ks)是脂激酶家族成员,可通过磷脂酰肌醇的3位磷酸化产生磷脂酰肌醇三磷酸脂(PIP3)来调节细胞的代谢和生长。P13K途径是人体癌细胞中最常发生突变的途径之一,可引起信号的放大,因此是小分子抑制剂的较好作用靶位,可为癌症的治疗提供机会。近几年涉及P13K的抑制作用的专利和相关报道急剧增加,本文综述了P13K抑制剂作为抗癌药物的发现与研究进展,并阐述了具有代表性的7个结构各异的P13K抑制剂。这些化合物代表了一大批具有多种同分异构特异性且活性较强的酶抑制剂(其IC50在毫微摩尔水平)