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伊立替康是治疗结直肠癌复发和恶化的常见化疗药物,其引起的迟发型腹泻、恶心、呕吐等胃肠道毒副作用严重限制了其临床应用。研究表明伊立替康的胃肠道毒副作用与其在"肠道菌群-肠-肝"轴中的代谢,及其诱导的胆汁酸、色氨酸等内源性物质代谢紊乱密切相关。在综述伊立替康在"肠道菌群-肠-肝"轴中的代谢及其对内源性物质代谢影响的基础上,分析内源性物质代谢异常与伊立替康胃肠道毒副反应间的关系,并介绍常见中药对其调控及防治作用,以期为相关药物的开发及深入研究提供参考。