脂质体面临的聚乙二醇“窘境”及其解决方法

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聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)因其优越的性能被广泛应用于脂质体等纳米载体表面修饰,但随着研究的深入,PEG化脂质体也产生了相应的负面影响,如PEG链抑制靶细胞对脂质体的摄取、妨碍p H敏感脂质体细胞内的"核内体逃逸"以及对同一动物体内重复注射PEG化脂质体诱发的加速血液清除(accelerated blood clearance,ABC)现象等,这些称为PEG"窘境"(PEG dilemma)。PEG"窘境"为携载抗肿瘤药物的PEG化脂质体的靶向递送、包封基因和蛋白类药物的PEG化p H敏感脂质体发生有效的细胞内释放以及需要重复注射的PEG化脂质体都带来了严峻的挑战,因此解决PEG"窘境"刻不容缓。本文对PEG"窘境"的定义、分类和几种克服PEG"窘境"的方法进行了综述。
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