厚朴酚-川芎嗪共晶的制备、表征及溶解度研究

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zjian26
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本研究利用晶体工程技术制备厚朴酚(1)-川芎嗪(2)共晶以提高1的溶解度,弥补2易升华的缺陷。利用球磨法或旋转蒸发法制备1-2的共晶,再以缓慢挥发法培养单晶,对所得产物的理化性质进行表征,并研究其溶解度及升华性质。单晶结构分析表明,该共晶不对称单元中1与2的比例为2∶1,为P-1空间群,1分子中的-OH与2中的N原子形成强氢键(-O-H···N)。试验表明,共晶中1的最大表观溶解度为(18.63±0.17)μg/ml,约是1的4.7倍;24 h的减重试验结果显示在25 ℃和相对湿度10%的条件下,2在24 h的失重率约为49.03%,而1以及1-2共晶未观察到失重现象。本研究表明,制备的1-2共晶提高了1的溶解度、显著改善了2易升华的特性,可扩大1和2的临床应用,为提高难溶性中药溶解度的研究提供了参考。
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