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作为世界性的慢性或终身疾病，同时亦是全球和中国的重要公共卫生问题，糖尿病防治已成为世界关注和药物研发的热点。通过非药物（饮食、运动、血糖监测与教育）和药物治疗（俗称“五驾马车”治疗）借以减轻症状，并将长期并发症（微血管和大血管病变）风险降至最低，减少心脑血管不良事件的发生几率。由此，催生了降糖药和抗糖尿病药的作用机制和靶位不断拓展，迂回于传统作用途径--胰岛B细胞之外，主要增加组织与肝脏对胰岛素的敏感性；或抑制小肠刷状缘上的α-葡萄糖苷酶；或增加基础状态下糖的无氧酵解，或通过肠道肠促胰素L-细胞分泌胰高血