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目的 肿瘤产生机制的复杂性,要求对多种促肿瘤发生发展机制同时抑制,才能有效阻止肿瘤生长.组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)作为一种新型抗肿瘤药物,能诱导肿瘤细胞凋亡,阻止癌细胞增长.利用结构的多样性和变通性设计新颖的作用于多靶点的HDACi.方法 分类总结大量已被报道的多靶点组蛋白去乙酰化酶抑制剂.结果 多靶点抑制剂在临床实验中表现出了较好的抗肿瘤活性.结论 多靶点单一分子的HDACi的研究日益引起人们的重视,具有广阔的研发前景.