【摘 要】
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将多种取代苯氧乙叉基团与3,4-二甲氧基苯乙胺结合,合成15个未见文献报道的苯乙胺型化合物,经波谱分析证实其结构。15个化合物的放射配基结合试验表明,大多数化合物对α1-受
【机 构】
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中国医科大学有机化学教研室,中国医科大学有机化学教研室,中国医科大学有机化学教研室
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将多种取代苯氧乙叉基团与3,4-二甲氧基苯乙胺结合,合成15个未见文献报道的苯乙胺型化合物,经波谱分析证实其结构。15个化合物的放射配基结合试验表明,大多数化合物对α1-受体亲和力值在1μmol以下,其中化合物1-（4-甲氧基）-2-（3,4-二甲氧基苯乙胺基）丙烷盐酸盐可达9nmol·L-1,部分化合物对α1-受体呈现了好的选择性,其IC50（α2/α1）值大于100以上。对其中的5个化合物进行了实验性大鼠急性降压实验,均有不同程度的降压活性。根据化合物的活性,对其构效关系作了初步探讨,建立了相应的QSAR方程。
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