目的通过UPLC-MS方法检测大鼠血浆中石斛碱的含量,探讨金钗石斛细粉灌胃给药后在大鼠体内药代动力学的特征。方法建立血浆样品中石斛碱的分析方法,大鼠经灌胃给予金钗石斛细粉0.8 g/kg,分别于0、2、6、10、15、20、30、40、60、90、120、180、240、480、720、1 440 min收集大鼠血浆,样品处理后采用Thermo Q Exactive四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱系统分析,Hypersil Gold C18色谱柱(150 mm×2.1 mm,1.9μm),以0.1%甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,体积流量0.3m L/min,ESI源正离子检测石斛碱含量,盐酸伪麻黄碱为内标。结果大鼠血浆样品中内源性物质对石斛碱含量测定无干扰,方法学考察符合要求,所建立的分析方法能够满足临床前药代动力学的研究。药动学结果显示,给药后血浆中石斛碱浓度平均达峰时间为11.71 min,最大血药浓度平均值为212.17μg/L,平均半衰期为351.95 min。结论以石斛碱为检测指标,研究了金钗石斛细粉灌胃给药后在大鼠体内药代动力学的特征,为其进一步的研究与开发提供了参考。