目的评价2种磷酸西格列汀片在中国健康受试者的生物等效性。方法用单剂量、开放、随机、双周期交叉设计。24例健康受试者随机分为2组,单次空腹口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg,另24例健康受试者随机分为2组,单次餐后口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中西格列汀的浓度,用Win Nonlin 6. 4软件按非房室模型计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果单次空腹口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg后的主要药代动力学参数如下:C_max分别为（452. 21±111. 26）,（437. 38±99. 99）μg·L^-1; t_max分别为（2. 19±1. 13）,（2. 60±1. 47） h; t_1/2分别为（13. 00±2. 09）,（12. 95±2. 48） h; AUC_0-t分别为（3568. 96±674. 41）,（3521. 14±740. 60）μg·L^-1·h; AUC_0-∞分别为（3597. 57±680. 96）,（3547. 79±744. 48）μg·L^-1·h。单次餐后口服磷酸西格列汀片受试制剂或参比制剂100 mg后的主要药代动力学参数如下:C_max分别为（402. 29±122. 34）,（417. 04±136. 94）μg·L^-1; t_max分别为（2. 06±1. 09）,（1. 96±1. 05） h; t_1/2分别为（13. 30±2. 95）,（12. 55±2. 04） h; AUC_0-t分别为（3192. 25±415. 52）,（3132. 02±433. 65）μg·L^-1·h; AUC_0-∞分别为（3224. 92±418. 39）,（3158. 45±436. 29）μg·L^-1·h。空腹给药受试制剂对于参比制剂的C_max比值为1. 06±0. 26,平均相对生物利用度:AUC_0-t为（102. 02±8. 28）%,AUC_0-∞为（102. 05±8. 33）%,2种制剂的AUC_0-t、AUC_0-∞和C_max经对数转换后90%置信区间分别为99. 21%～104. 24%,99. 23%～104. 29%和94. 41%～112. 80%。餐后给药受试制剂对于参比制剂的C_max比值为1. 04±0. 40,平均相对生物利用度AUC_0-t为（102. 30±7. 48）%,AUC_0-∞为（102. 48±7. 58）%,2种制剂的AUC_0-t、AUC_0-∞和C_max经对数转换后90%置信区间分别为99. 54%～104. 60%,99. 66%～104. 85%和85. 42%～110. 83%。结论无论空腹还是餐后单次口服2种磷酸西格列汀片在中国健康受试者体内均具有生物等效性。