【摘 要】
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本研究组前期工作中首次发现全新结构骨架9-乙酰氧基环化小檗碱(1)具有独特的抗对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)/耐甲氧西林金黄色葡萄球菌活性(MRSA),MIC为1~16μg·m
【基金项目】
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国家自然科学基金中瑞合作项目(81361138020);中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助项目(2017-12M-1-012);北京市自然科学基金资助项目(7172136)
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本研究组前期工作中首次发现全新结构骨架9-乙酰氧基环化小檗碱(1)具有独特的抗对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)/耐甲氧西林金黄色葡萄球菌活性(MRSA),MIC为1~16μg·m L-1。本研究以1为先导物,以抗菌活性为导向,针对分子中多个结构片段设计合成了14个不同类型的环化小檗碱(CBBR)衍生物,包括小檗碱与白屈菜红碱衍生物。构效关系分析表明:(1)E环为活性必需片段;(2)移除B环后,抗MRSA活性有所降低,但对VRE活性提高;(3)9-位引入适当的刚性基团有利于活性提高。其中,化合物9a对标准与临床分离的MSSA/MRSA菌株的活性明显优于先导物1,MIC值介于0.5~1μg·m L-1之间,提示其作用机制可能与临床抗菌药不同。另外,9a的体外药代稳定性优于先导物1,值得进一步研究。研究结果为此类化合物发展成一类新型抗MRSA候选物提供了关键的科学数据。
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