氯化两面针碱合成方法的改进

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以6-溴-3,4-二甲氧基苯甲醛和6,7-亚甲二氧基-1-萘胺为起始原料,经还原胺化、分子内Heck偶联、氧化芳构化、甲基化以及离子交换等五步反应,完成了氯化两面针碱的合成,并对关键步骤分子内Heck偶联反应条件进行了探索,结果表明该偶联反应在醋酸钯、三(邻甲苯基)膦和N,N’-二甲基甲酰胺体系中反应效果最佳,收率显著提高.该优化条件为结构类似苯并[c]菲啶类生物碱母核结构的构建提供了借鉴. Starting from 6-bromo-3,4-dimethoxybenzaldehyde and 6,7-methylenedioxy-1-naphthylamine, reductive amination, intramolecular Heck coupling and oxidative aromatization , Methylation and ion-exchange reaction, the synthesis of nitidine chloride was completed, and the intramolecular Heck coupling reaction conditions were explored. The results showed that the coupling reaction was carried out in the presence of palladium acetate, Tolyl) phosphine and N, N’-dimethylformamide system, the yield is significantly improved.The optimal conditions are provided for the construction of the nuclear structure similar to that of the benzo [c] phenanthridine alkaloid Learn from
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