【摘 要】
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通过对现有 CTI 公司计算机控制化学合成模块 (CPCU) 进行改造,合成了神经型烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)显像剂2-18F-A-85380 ,并用高效液相色谱 (HPLC) 检测了其放化纯度及比
【机 构】
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中国医学科学院,中国协和医科大学,北京协和医院核医学科,北京,100730法国原子能委员会,约里欧居里医院,生物医学研究所;
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通过对现有 CTI 公司计算机控制化学合成模块 (CPCU) 进行改造,合成了神经型烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)显像剂2-18F-A-85380 ,并用高效液相色谱 (HPLC) 检测了其放化纯度及比活度,所得的产品用于正常大鼠头部MicroPET 显像.结果显示,采用改进方法合成 2-18F-A-85380 的总时间为 45 min,放化收率为 50%±5%(n＝6),产品的放化纯度＞99%,比活度为0.35±0.02 PBq/g.MicroPET 显像结果表明,2-18F-A-85380 在富含α4β2 亚型 nAChRs 受体的丘脑中浓集程度明显高于周围其它组织.以上结果提示,利用 CPCU 半自动合成 2-18F-A-85380,方法简便、稳定,产品的比活度较高;动物实验结果表明2-18F-A-85380已基本满足临床显像剂的要求.
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