【摘 要】
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目的制备奥贝胆酸并对其合成工艺进行优化。方法以(E)-3α-羟基-6-亚乙基-7-酮-5β-胆烷-24-酸为原料,经过双键氢化还原、α-乙基构型翻转、羰基立体选择性还原等反应制备奥
【机 构】
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内蒙古医科大学药学院,北京四环制药有限公司
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目的制备奥贝胆酸并对其合成工艺进行优化。方法以(E)-3α-羟基-6-亚乙基-7-酮-5β-胆烷-24-酸为原料,经过双键氢化还原、α-乙基构型翻转、羰基立体选择性还原等反应制备奥贝胆酸。结果制备的化合物经过1H NMR、13C NMR、MS进行结构确证,对合成工艺路线的关键步骤进行了优化,总收率为69%。结论设计出符合工业化生产的奥贝胆酸制备工艺,保证原料药的安全性及质量可控性,提升药品质量,达到国家药品评审中心(CDE)申报要求。
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