关于抗肿瘤药物的研究 Ⅶ.N-甲酰溶肉瘤素的抗瘤谱及毒性

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N-甲酰溶肉瘤素是一种有效的抗肿瘤药,抗瘤譜广,在12种动物肿瘤中,对9种具有明显的抑制作用。对大鼠吉田肉瘤腹水型及实体型,Walker癌-肉瘤256等抑制作用最明显,抑制率为96—100%。对小鼠网織細胞肉瘤L_2抑制率为60—70%;对腹水瘤L_1及Krebs-2腹水癌亦有明显抑制作用,分別延长寿命5天及7天;对Ehrlich癌腹水型小鼠,可延长寿命2.2—2.6天;对Ehrlich癌实体型及梭形細胞肉瘤B_(22)抑制率分別为30—41%及36—43%。在不致中毒的剂量下,对小鼠肉瘤180,肉瘤AK,黑色素瘤Me則无明显抑制作用。口服N-甲酰溶肉瘤素对小鼠及大鼠的半数致死量(LD_(50)±S.E.)分別为730±79毫克/公斤及700±79毫克/公斤;腹腔內給药則分別为152±7毫克/公斤及80±10毫克/公斤。靜脉注射对小鼠的半数致死量为155±10毫克/公斤。 N-formylcitrosarpin is a potent antitumor agent with a broad spectrum of anti-tumor activity, with significant inhibitory effects on nine of 12 animal tumors. On the rat Yoshida sarcoma ascites and solid type, Walker cancer - sarcoma 256 and other inhibitory effect most obvious, the inhibition rate of 96-100%. On mouse reticulocyte sarcoma L_2 inhibition rate of 60-70%; ascites tumor L_1 and Krebs-2 ascites carcinoma were also significantly inhibited, respectively, to extend the life of 5 days and 7 days; Ehrlich cancer ascites type mice Prolong life expectancy of 2.2-2.6 days; Ehrlich cancer solid type and spindle cell sarcoma B_ (22) inhibition rates were 30-41% and 36-43%. In the non-toxic dose, the mouse sarcoma 180, sarcoma AK, melanoma Me was no significant inhibitory effect. The LD50 ± SE of oral N-formylcystein was 730 ± 79 mg / kg and 700 ± 79 mg / kg in mice and rats, respectively. The intra-peritoneal administration was 152 ± 7 mg / kg and 80 ± 10 mg / kg. The median lethal dose of intravenous injection to mice was 155 ± 10 mg / kg.
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