【摘 要】
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本文基于寡肽与紫杉醇(paclitaxel,PTX)的非共价键相互作用促进PTX溶解的原理,设计了寡肽分子(N terminal-W(L)-FFGREKD-C terminal,W8),并通过实验检测了W8对PTX的增溶效果
【机 构】
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沈阳药科大学; 中国科学院上海药物研究所;
【基金项目】
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国际科技合作项目(S2010GR0920);国家自然科学基金资助项目(81102389)
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本文基于寡肽与紫杉醇(paclitaxel,PTX)的非共价键相互作用促进PTX溶解的原理,设计了寡肽分子(N terminal-W(L)-FFGREKD-C terminal,W8),并通过实验检测了W8对PTX的增溶效果。根据PTX的结构特点,设计了PTX的增溶寡肽分子W8,使用分子对接程序考察了W8-PTX的结合效果以及可能的最优结合构象;采用反相高效液相色谱法对W8的增溶效果进行检测,并从分子水平对增溶原理进行讨论。对接结果显示,W8和PTX之间有两对π-π相互作用和数个氢键相互作用;实验结果表明,W8对PTX增溶作用明显,PTX在水中的溶解度比其饱和溶解度提高了28倍。本研究为进一步优化设计增溶PTX的寡肽奠定了基础,为设计更安全的寡肽型增溶辅料提供了思路。
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