【摘 要】
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以3-氨基-2-羧基吡嗪为原料,经酯化反应、溴代反应生成化合物3,再经重氮化反应、氨解反应、氯代反应生成6,最后经苯环氟代反应、氰基水解反应、羟基取代反应即一锅煮反应合成
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以3-氨基-2-羧基吡嗪为原料,经酯化反应、溴代反应生成化合物3,再经重氮化反应、氨解反应、氯代反应生成6,最后经苯环氟代反应、氰基水解反应、羟基取代反应即一锅煮反应合成法匹拉韦,总收率为26%。本文对酯化反应、溴代反应、氨解反应等反应过程中的反应条件等进行了优化;同时,其关键中间体3、6采用重结晶法纯化;最后3步反应采用一锅法完成,简化了操作。
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