1,4二羰基类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究

来源 :长治医学院学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：jayleardutt

【摘要】

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目的：寻找新型靶向抗肿瘤小分子。方法：通过高通量筛选得到先导物,合成其衍生物,采用MTT法对衍生物的体外抗肿瘤活性进行测试,并通过细胞周期实验、体外抗HCT116细胞（p53-/-）活性

【作者】

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吴林韬韩春郭朋霍达亮

【机构】

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长治学院化学系

【出处】

：

长治医学院学报

【发表日期】

：

2016年2期

【关键词】

：

抗肿瘤活性作用机制验证 p53-MDM2结合 antineoplastic activitymechanisms of validationp53-MDM2i

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目的：寻找新型靶向抗肿瘤小分子。方法：通过高通量筛选得到先导物,合成其衍生物,采用MTT法对衍生物的体外抗肿瘤活性进行测试,并通过细胞周期实验、体外抗HCT116细胞（p53-/-）活性实验以及免疫共沉淀实验探索其可能的抗肿瘤作用机制。结果：化合物9对HCT116细胞抑制活性达到9.382μM、化合物1对MCF7细胞抑制活性达到3.636μM、化合物7与化合物10对HepG2细胞的抑制活性分别为6.677μM和8.746μM,均优于阳性药Nutlin-3a与5-Fuorouracil。并推测出衍生物抗肿瘤

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