【摘 要】
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五酯片是临床上常用的护肝中药单方制剂,常被用来治疗各种原因引起的肝损伤。前期研究表明五酯片可通过抑制CYP3A从而升高移植患者、大鼠体内他克莫司、环孢素、紫杉醇等药物的血药浓度。CYP3A4和CYP3A5是CYP3A的两种重要亚型,但它们在催化活性及对抑制剂敏感性上表现不同。对CYP3A4和CYP3A5抑制作用的差异可能会导致不同的药物相互作用,这种相互作用的风险在体内可能会被进一步放大。可见,研
【基金项目】
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广东省中医药局科研项目（20221283）； 广东省普通高校特色创新类项目（2021KTSCX243）； 广东食品药品职业学院自然科学项目（2021ZR01）；
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五酯片是临床上常用的护肝中药单方制剂,常被用来治疗各种原因引起的肝损伤。前期研究表明五酯片可通过抑制CYP3A从而升高移植患者、大鼠体内他克莫司、环孢素、紫杉醇等药物的血药浓度。CYP3A4和CYP3A5是CYP3A的两种重要亚型,但它们在催化活性及对抑制剂敏感性上表现不同。对CYP3A4和CYP3A5抑制作用的差异可能会导致不同的药物相互作用,这种相互作用的风险在体内可能会被进一步放大。可见,研究五酯片对CYP3A4及CYP3A5活性抑制作用的异同具有较好的临床治疗学及经济学意义。然而,目前尚未见五酯片对CYP3A4及CYP3A5活性的抑制作用及作用机制的相关研究。因此,本研究利用人重组CYP3A4 （recombinant human CYP3A4, rhCYP3A4）、人重组CYP3A5 （recombinant human CYP3A5, rhCYP3A5）考察五酯片提取物对CYP3A4、CYP3A5活性的影响及作用特征、机制。结果表明,五酯片提取物对CYP3A4、CYP3A5活性的抑制作用存在NADPH、预孵育时间及浓度依赖性;其与CYP3A4及CYP3A5的结合比较牢固,不能通过透析来消除;其对CYP3A5的抑制作用稍强于其对CYP3A4的抑制作用。因此,临床上合用五酯片时,要警惕由此引起的中西药药物相互作用。
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