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随着环孢素，FK506及雷帕霉素等生物制剂类免疫抑制在器官移植时的免疫抑制及治疗自身免疫性疾病的成功应用，对其生物作用机理有了一定认识，发现了生物体内存在其天然配基－亲免素，并通过形成药物－亲免素复合物发挥免疫抑制作用，故又称为亲免素结合类免疫抑制剂，近年来研究证实，药物－亲免素复合物分别作用于细胞信号传递体系中的钙调磷酸酶与雷帕霉素靶蛋白，从而影响免疫细胞的蛋白质生物合成，细胞的增殖和生存，达到免疫抑制的作用。