龙葵素是一类有毒糖苷生物碱,主要分布于马铃薯幼嫩和损伤部位等组织,目前发现龙葵素种类多达80种,对植物抵御昆虫、病害具有重要作用,但块茎中高含量的龙葵素危害马铃薯品质的安全。首先,本综述讲述了龙葵素合成主要经萜类、甾醇类与茄啶3种途径,萜类合成由乙酰辅酶A经甲羟戊酸途径最后合成2,3-氧化鲨烯,经鲨烯环化酶形成羊毛甾醇,经多步反应合成甾醇类途径的呋喃甾醇,再通过还原作用进入茄啶合成,最终形成α-茄碱和α-卡茄碱等龙葵素;其次,对龙葵素提取和检测方法进行了比较分析,发现超声提取法和高效液相色谱法最适合龙葵素的提取和检测;最后,龙葵素的合成代谢与马铃薯生长息息相关,合理利用转基因育种先进生物技术以及化学试剂和物理环境调控相结合的手段,科学贮藏保护马铃薯植株生长、保证马铃薯品质安全。综上,通过对龙葵素来源及种类、结构及理化性质、合成路径、代谢与块茎发育的关系、功能活性及应用等方面综述,并对毒性诊断与控制、功能活性应用等领域进行了展望,为有效控制马铃薯中龙葵素的含量、安全高效利用龙葵素提供科学依据。