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糖原合成酶激酶3(GSK-3)是一种表达于多种组织的多功能丝氨酸/苏氨酸类蛋白激酶,涉及体内多种细胞信号转导途径。更多研究证实,GSK-3的活性异常在T2DM的发生发展中扮演重要角色,多种GSK-3抑制剂在T2DM模型上表现出显著的抗糖尿病作用,作为治疗T2DM的新靶点正成为研究热门领域。本文就GSK-3的生物学特征、与T2DM的关系以及GSK-3抑制剂的最新研究进展做一综述。