目的:建立人血浆中辛伐他汀浓度的液相色谱-串联质谱（LC-MS／MS）测定法,研究健康受试者单剂量口服辛伐他汀受试或参比制剂后的药动学和生物等效性。方法:20名健康男性受试者进行随机双交叉试验,分别单剂量口服20 mg辛伐他汀受试制剂和参比制剂,采用LC-MS／MS以洛伐他汀为内标正离子选择性反应检测测定辛伐他汀血浆浓度,计算两者的药动学参数及相对生物利用度。结果:受试制剂和参比制剂的血药浓度水平一致,主要药动学参数如下:c_max分别为（8．0±s 1．9）和（8．1±1．8）μg·L^-1;t_max分别为（1．9±0．3）和（1．9±0．3）h;t_1/2分别为（3．7±1．4）和（4．1±2．2）h;AUC_0～24分别为（30±8）和（30±6）μg·h·L^-1;AUC`（0～∞）分别为（30±8）和（31±7）μg·h·L^-1。由2种制剂的AUC_0～24计算,受试制剂的相对生物利用度为（101±20）%。结论:建立的LC-MS／MS测定法专属、准确、灵敏度适宜。测得辛伐他汀受试制剂和参比制剂生物等效。